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青蒿素可對(duì)100多種蛋白質(zhì)發(fā)生作用
科技日?qǐng)?bào)北京12月22日電 (記者張夢(mèng)然)英國《自然-通訊》雜志22日公布的一篇寄生蟲學(xué)論文,揭示了抗瘧疾藥物青蒿素的作用機(jī)制——確定青蒿素可針對(duì)100多種蛋白質(zhì)發(fā)生作用。這項(xiàng)研究同時(shí)顯示,青蒿素會(huì)被血紅素這種特定的含鐵化合物激活。
目前對(duì)于瘧疾最有效的藥物就是青蒿素,以其為主的聯(lián)合療法成為世界衛(wèi)生組織推薦的抗瘧疾標(biāo)準(zhǔn)療法,尤其在瘧疾重災(zāi)區(qū)非洲,青蒿素已經(jīng)拯救了上百萬生命。青蒿素需要二價(jià)鐵的存在才能激活,但是對(duì)于這種鐵的來源以及該藥物針對(duì)的蛋白質(zhì)究竟有哪些,一直存在爭議。
此次,新加坡國立大學(xué)林青松和他的研究團(tuán)隊(duì),開發(fā)出一種有化學(xué)標(biāo)記的青蒿素類似物來顯示青蒿素是如何針對(duì)惡性瘧原蟲中的蛋白質(zhì)發(fā)揮作用的。惡性瘧原蟲是感染人瘧疾致病性最強(qiáng)的寄生蟲。
研究中,團(tuán)隊(duì)成員發(fā)現(xiàn)124種蛋白質(zhì)會(huì)被激活后的青蒿素結(jié)合,即青蒿素發(fā)生作用,而且這種結(jié)合是無法逆轉(zhuǎn)的。其中很多蛋白質(zhì)均參與了寄生蟲必需的一些生物過程,這就可以解釋為什么青蒿素是如此有效的一種藥物。另外,研究人員還表明,血紅素是提供激活青蒿素所需的鐵的主要來源。
雖然很可能還存在其他的藥物靶點(diǎn),但是這些研究有助于了解青蒿素是如何殺死瘧原蟲的。論文作者表示,鑒于世界上一部分地區(qū)如今出現(xiàn)了對(duì)于青蒿素的耐藥性,這些結(jié)果可能有助于促進(jìn)開發(fā)出更好的治療瘧疾的代替方法。
此外,10月份的一項(xiàng)報(bào)告顯示,對(duì)于青蒿素有耐藥性的瘧原蟲不僅可以感染東南亞當(dāng)?shù)氐膸追N蚊子,還可以感染一種非洲的常見蚊子。這意味著抗瘧疾藥物青蒿素的耐藥性目前雖然只在東南亞存在,但也有可能會(huì)蔓延到世界其他地方。
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許多神藥,我們并不知道為何有效。比如青蒿素,居然是靠結(jié)合124種蛋白質(zhì)來殺蟲,藥物機(jī)理的難以捉摸就在于此。在如此厲害角色的逼迫下,瘧原蟲仍然變異出了耐藥種類,頑強(qiáng)的生命力可見一斑。未來人類還會(huì)針對(duì)青蒿素的弱點(diǎn)研發(fā)新藥,而瘧原蟲也很可能在新一輪剿滅后死灰復(fù)燃。人與病原之間的軍備競賽永無止境。
編輯:趙彥
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