北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室賈彥興研究員課題組，系統(tǒng)研究了角蒿酯堿及其類似物的鎮(zhèn)痛活性，研發(fā)出能大量制備此類化合物的方法，研究論文近日發(fā)表在世界頂級藥物化學(xué)期刊《藥物化學(xué)雜志》上。

賈彥興介紹，神經(jīng)性疼痛（如三叉神經(jīng)痛、帶狀皰疹后神經(jīng)痛、復(fù)雜性局部疼痛綜合征等）的治療，是醫(yī)藥衛(wèi)生界的一大難題。臨床上用于治療的藥物主要有三環(huán)類抗抑郁藥、抗癲癇藥、局麻藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥，但只有1/3神經(jīng)性疼痛患者的癥狀可得到緩解。因此，開發(fā)治療神經(jīng)性疼痛的鎮(zhèn)痛藥需求迫切。

角蒿是透骨草的主要來源之一，中藥名為“羊角透骨草”，具有祛風(fēng)除濕、活血止痛之功效。文獻(xiàn)研究表明，角蒿酯堿是角蒿中的鎮(zhèn)痛活性成分，具有新穎獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，有望成為開發(fā)新型鎮(zhèn)痛藥物的重要先導(dǎo)化合物。

賈彥興課題組研發(fā)了一種能大量制備角蒿酯堿及其結(jié)構(gòu)類似物的方法，并系統(tǒng)地研究了它們的鎮(zhèn)痛活性，發(fā)現(xiàn)角蒿酯堿和它的兩個結(jié)構(gòu)類似物，在大鼠的保留性神經(jīng)損傷模型上和福爾馬林模型上，比目前治療神經(jīng)痛效果最好的藥物加巴噴丁效果更好。這3種化合物在每公斤體重使用20毫克或每公斤體重使用40毫克時，與每公斤體重使用100毫克加巴噴丁療效相當(dāng)。因此，專家認(rèn)為，這3種化合物可作為開發(fā)新型治療神經(jīng)性疼痛重要先導(dǎo)化合物或候選藥物，值得進(jìn)一步研究開發(fā)。

北京大學(xué)藥學(xué)院黃斌、張豐盈博士和軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所俞綱助理研究員是論文的共同第一作者，責(zé)任作者是賈彥興。該項目得到國家自然科學(xué)基金的資助。